Descriere: Olbetam (acipimox sau acid-4-oxid 5-metilpirazincarboxilic) este un agent hipolipemiant sintetizat in Laboratoarele de Cercetare ale Farmitalia Carlo Erba. Olbetam este indicat in tulburarile lipidice caracterizate prin hipertrigliceridemie si/sau hipercolesterolemie. Nivelele plasmatice crescute ale lipidelor sunt un factor de risc cunoscut in patogenia aterosclerozei si a complicatiilor cardiovasculare corelate acesteia.
Farmacologie: Olbetam are un efect hipolipemiant accentuat ce reduce nivelele plasmatice ale acizilor grasi liberi si trigliceridelor. Produsul actioneaza la nivelul tesutului adipos prin reducerea mobilizarii lipidelor (lipoliza) si prin stimularea lipoproteinlipazei, accelerand in acest mod catabolismul lipoproteinelor cu densitate foarte mica (VLDL).
Toxicologie: Studiile de toxicologie la diferite specii de animale (soarece, sobolan si caine) au demonstrat ca Olbetam are o toxicitate extrem de redusa. Tratamentul prelungit (pe o perioada de peste 2 ani) a demonstrat ca acest compus are un profil de siguranta sistemic si gastric foarte bun. Studiile pe functia reproductiva nu au sugerat efecte adverse asupra fertilitatii, embriogenezei sau lactatiei. Produsul nu este mutagen.
Farmacocinetica: La om, Olbetam este rapid si complet absorbit dupa administrarea orala, atingand nivelele maxime in mai putin de 2 ore. Timpul de injumatatire este de aproximativ 2 ore. Compusul nu se leaga de proteine, nu este metabolizat si este eliminat pe cale urinara. Uz clinic: Olbetam inhiba eliberarea acizilor grasi liberi din tesutul adipos si reduce nivelele plasmatice ale trigliceridelor si colesterolului total prin reducerea lipoproteinelor cu densitate foarte mica (VLDL sau pre-beta) si a lipoproteinelor cu densitate mica (LDL sau beta). Produsul favorizeaza de asemenea cresterea nivelelor fractiunii lipoproteice cu densitate mare a colesterolului (HDL sau alfa). O imbunatatire a tabloului lipidelor plasmatice este sesizabila de obicei in prima luna a terapiei.
Indicatii: Tratamentul tulburarilor lipidice caracterizate in functie de clasificarea Fredrickson prin nivele plasmatice crescute ale trigliceridelor (hiperlipoproteinemie tip IV) a colesterolului (hiperlipo-proteinemia tip IIa) si ale trigliceridelor si colesterolului (hiperlipo-proteinemia tip IIb, III si IV).
Contraindicatii: Hipersensibilitatea individuala confirmata la acest medicament. Ulcerul peptic.
Posologie: Doza zilnica poate fi stabilita individual in functie de nivelele plasmatice ale trigliceridelor si colesterolului. Doza zilnica medie este de 1 capsula de 2 sau 3 ori pe zi, dupa mese. 1 capsula de 2 ori pe zi este recomandata in hiperlipoproteinemia tip IV si 1 capsula de 3 ori pe zi in tipul II, III si V. In cazuri deosebit de severe, dozele pot fi crescute in functie de indicatia medicului. Dozele zilnice peste 1200 mg au fost administrate in deplina siguranta pe perioade lungi. La pacientii cu insuficienta renala este recomandabila reducerea dozei in functie de valorile clearanceului creatininei. Se sugereaza urmatoarea schema de tratament: pentru valori intre 80 si 40 ml/min. 1 capsula pe zi; pentru valori intre 40 si 20 ml/min 1 capsula la 2 zile.
Precautii: Ca si pentru celelalte medicamente din aceeasi clasa terapeutica, inaintea initierii tratamentului cu Olbetam se recomanda regim hipolipidic si hipocolesterolemiant. In mod special, in timpul tratamentelor prelungite, sunt necesare determinarile periodice ale nivelelor lipidice si lipoproteice precum si a functiilor hepatice si renale. Nefiind inca verificata siguranta folosirii produsului in caz de sarcina, suspiciune de sarcina sau alaptare, se recomanda evitarea produsului in aceste situatii. A nu se lasa la indemana copiilor
Efecte adverse: Studii clinice indelungate pe un numar semnificativ de pacienti au confirmat rezultatele experimentale si au demonstrat ca medicamentul este bine tolerat. Determinari clinice si de laborator au aratat ca medicamentul nu induce cresterea toxicitatii in organele principale si nici nu interfereaza cu alte modele metabolice (cum ar fi metabolismul glucozei sau al acidului uric). Medicamentul poate induce vasodilatatie tegumentara determinand aparitia unei senzatii de caldura, roseata si prurit. In general, aceste efecte tind sa dispara rapid in cursul primelor zile de terapie. Ocazional tulburari gastrice moderate (pirozis, epigastralgie), cefalee si astenie au fost observate in timpul tratamentului. In cateva cazuri rare, aceste efecte adverse au fost de asemenea intensitate incat sa induca intreruperea tratamentului. In mod exceptional s-au remarcat reactii cateodata grave, atat locale cat si sistemice, ale unei posibile patogeneze imunoalergice (urticarie, edem palpebral si/sau labial, eruptie cutanata, dispnee chiar de natura astmatica, hipotensiune). In aceste cazuri, terapia cu Olbetam va fi intrerupta imediat si se vor adopta masuri terapeutice apropiate.
Forma de prezentare: Cutii 30 capsule de 250 mg.